Purinethol 158

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Purinethol Purinethol - Información General Un agente antineoplásico antimetabolito con propiedades inmunosupresoras. Interfiere con la síntesis de ácidos nucleicos mediante la inhibición de metabolismo de las purinas y se utiliza, por lo general en combinación con otros fármacos, en el tratamiento de o en los programas de mantenimiento de la remisión de la leucemia. PubChem Farmacología de Purinethol Purinethol es una de una gran serie de análogos de la purina que interfieren con la biosíntesis de ácidos nucleicos y se ha encontrado activa contra las leucemias humanas. Es un análogo de la adenina bases de purina e hipoxantina. No se sabe exactamente cuál de uno cualquiera o más de los efectos bioquímicos de la mercaptopurina y sus metabolitos son directamente o predominantemente responsable de la muerte celular. Purinethol para los pacientes Los pacientes deben ser informados de que las principales toxicidades de PURINETHOL están relacionados con la mielosupresión, toxicidad hepática y toxicidad gastrointestinal. Los pacientes nunca deben ser autorizados a tomar el medicamento sin supervisión médica y se debe aconsejar a consultar a su médico si experimentan fiebre, dolor de garganta, ictericia, náuseas, vómitos, signos de infección local, sangrado desde cualquier sitio, o síntomas indicativos de anemia. Las mujeres en edad fértil deben ser advertidos para evitar quedarse embarazada. Purinethol Interacciones Cuando el alopurinol y la mercaptopurina se administran de forma concomitante, es imperativo que la dosis de mercaptopurina reducirse a un tercio a un cuarto de la dosis habitual. El incumplimiento de esta reducción de la dosis dará lugar a un retraso en el catabolismo de la mercaptopurina y la fuerte probabilidad de inducir toxicidad grave. Por lo general hay una resistencia cruzada completa entre mercaptopurina y tioguanina. puede ser necesario reducir cuando este agente se combina con otros fármacos cuya toxicidad primaria o secundaria es la mielosupresión La dosis de mercaptopurina. supresión de la médula mejorada se ha observado en algunos pacientes también reciben trimetoprim-sulfametoxazol. La inhibición del efecto anticoagulante de la warfarina, cuando se administra con mercaptopurina, ha sido reportado. Como no hay evidencia in vitro de que los derivados aminosalicilatos (por ejemplo, olsalazina, mesalazina o sulfasalazina) inhiben la enzima TPMT, deben administrarse con precaución a pacientes que reciben terapia concomitante mercaptopurina. Purinethol Contraindicaciones PURINETHOL no debe utilizarse a menos que un diagnóstico de leucemia linfática aguda se ha establecido de manera adecuada y el médico responsable tenga conocimiento en la evaluación de la respuesta a la quimioterapia. PURINETHOL no se debe utilizar en pacientes cuya enfermedad ha demostrado resistencia antes de esta droga. En animales y humanos, por lo general hay una resistencia cruzada completa entre mercaptopurina y tioguanina. PURINETHOL no debe utilizarse en pacientes que tienen una hipersensibilidad a la mercaptopurina o cualquier componente de la formulación. Información adicional sobre Purinethol Purinethol Indicación: Para la inducción de la remisión y el tratamiento de mantenimiento de la leucemia linfática aguda. Mecanismo de acción: Purinethol compite con hipoxantina y guanina fosforribosiltransferasa para la enzima hipoxantina-guanina (HGPRTasa) y es a su vez convierte en ácido tioinosínico (TIMP). Este nucleótido intracelular inhibe varias reacciones que implican ácido inosínico (IMP), incluyendo la conversión de IMP a xantílico ácido (XMP) y la conversión de IMP a adenílico (AMP) a través de adenilosuccinato (SAMP). Además, 6-methylthioinosinate (MTIMP) está formado por la metilación de TIMP. Tanto TIMP y MTIMP se han reportado para inhibir amidotransferasa glutamina-5-fosforribosilpirofosfato, la primera enzima única para la vía de novo para la síntesis de purina ribonucleótido. Los experimentos indican que mercaptopurina radiomarcado puede ser recuperado a partir del ADN en forma de deoxythioguanosine. Algunos mercaptopurina se convierte en el nucleótido derivados de 6-tioguanina (6-TG) por las acciones secuenciales de Inosinato (IMP) deshidrogenasa y xanthylate aminasa (XMP), la conversión a ácido TIMP (TGMP) thioguanylic. Interacción con otros medicamentos: alopurinol El alopurinol aumenta el efecto de anisindiona tiopurina La tiopurina disminuye el efecto anticoagulante de acenocumarol La tiopurina disminuye el efecto anticoagulante Dicumarol La tiopurina disminuye el efecto anticoagulante warfarina La tiopurina disminuye el efecto anticoagulante Atracurio El agente dereases el efecto del relajante muscular doxacurio El agente dereases el efecto del relajante muscular galamina trietioduro el agente dereases el efecto del relajante muscular metocurina el agente dereases el efecto del relajante muscular mivacurio el agente dereases el efecto del relajante muscular pancuronio el agente dereases el efecto de la tubocurarina relajante muscular el agente dereases el efecto del relajante muscular vecuronio el agente dereases el efecto del relajante muscular Olsalazine el derivado de 5-ASA aumenta la toxicidad de tiopurina sulfasalazina el derivado de 5-ASA aumenta la toxicidad de tiopurina mesalazina el derivado de 5-ASA aumenta la toxicidad de Interacciones con los alimentos thiopurine: No disponible Nombre Genérico: mercaptopurina sinónimos: La mercaptopurina monohidrato Mercapurin 6 MP MP Categoría 6-mercaptopurina Drogas: análogos de agentes antineoplásicos antimetabolitos de purina Agentes inmunosupresores ácido nucleico Inhibidores de la síntesis de drogas Tipo: molécula Pequeña Aprobado muchas otras marcas que contienen mercaptopurina: Ismipur Leukerin Leupurin Mercaleukim Mercaleukin Mern Puri-Nethol Purimethol Purinethol absorción: los estudios clínicos han demostrado que la absorción de una dosis oral de mercaptopurina en los seres humanos es incompleta y variable, con un promedio de aproximadamente 50 de la dosis administrada. Los factores que influyen en la absorción son desconocidos. Toxicidad (sobredosis): Los signos y síntomas de sobredosis pueden ser inmediatas, tales como anorexia, náuseas, vómitos y diarrea o retardada, como mielosupresión, disfunción hepática, y la gastroenteritis. La DL50 oral de mercaptopurina se determinó que era de 480 mg / kg en el ratón y 425 mg / kg en la rata. Proteína de unión: promedios de unión a proteínas de plasma 19 sobre el rango de concentración de 10 a 50 g / ml (una concentración única logrado por la administración intravenosa de la mercaptopurina a dosis que exceden de 5 a 10 mg / kg). Biotransformación: hepática. Degradación principalmente por la xantina oxidasa. El catabolismo de la mercaptopurina y sus metabolitos es complejo. En los seres humanos, tras la administración oral de 35 S-6-mercaptopurina, la orina contiene mercaptopurina intacta, ácido tioúrico (formado por oxidación directa por la xantina oxidasa, probablemente a través de 6-mercapto-8-hidroxipurina), y un número de tiopurinas 6-metilados. Los methylthiopurines producen cantidades apreciables de sulfato inorgánico. Half Life: Trifásica: 45 minutos, 2,5 horas, y 10 horas. Las formas de dosificación de Purinethol: Tableta oral Nombre químico IUPAC: 3,7-dihidropurina-6-tiona Fórmula química: C5H4N4S mercaptopurina en la Wikipedia: http://en. wikipedia. org/wiki/Mercaptopurine organismos afectados: Los seres humanos y otros mamíferos