La lidocaína 79

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Clorhidrato de Lidocaína jalea USP, 2 lidocaína Nota: Si bien nos esforzamos por mantener nuestros archivos actualizados no se debe confiar en estos datos es preciso sin antes consultar a un profesional. Haga clic aquí para leer nuestro descargo de responsabilidad médica completa. La lidocaína HCl 2 Jelly es un producto estéril, acuosa que contiene un agente anestésico local y se administra por vía tópica. (Vea indicaciones de usos específicos.) La lidocaína HCl 2 Jelly contiene lidocaína HCl que se designa químicamente como acetamida, 2- (dietilamino) - N - (2,6-dimetilfenil) -, monoclorhidrato y tiene la siguiente fórmula estructural: Su fórmula molecular es CHNO HCl y su peso molecular es 270.80. La lidocaína HCl 2 Jelly contiene también hipromelosa, y la mezcla resultante maximiza el contacto con la mucosa y proporciona la lubricación de la instrumentación. La porción no utilizada debe desecharse después de su uso inicial. Composición de lidocaína HCl 2 Jelly 30 ml y 5 ml tubos: Cada ml contiene 20 mg de lidocaína HCl. La formulación también contiene metilparabeno, propilparabeno, hipromelosa, e hidróxido de sodio y / o ácido clorhídrico para ajustar el pH entre 6,0 a 7,0. Mecanismo de acción: La lidocaína estabiliza la membrana neuronal mediante la inhibición de los flujos iónicos necesarios para la iniciación y conducción de los impulsos, efectuando de este modo la acción anestésica local. Tiempo de acción: El inicio de la acción es de 3 a 5 minutos. Es ineficaz cuando se aplica a la piel intacta. Hemodinámica: El exceso de los niveles en sangre pueden causar cambios en el gasto cardíaco, la resistencia periférica total y la presión arterial media. Estos cambios pueden ser atribuibles a un efecto depresor directa del agente anestésico local en varios componentes del sistema cardiovascular. Farmacocinética y metabolismo: La lidocaína pueden ser absorbidos después de la administración tópica en las membranas mucosas, su velocidad y grado de absorción en función de la concentración y la dosis total administrada, el sitio específico de aplicación, y la duración de la exposición. En general, la tasa de absorción de los agentes anestésicos locales tras la aplicación tópica se produce más rápidamente después de la administración intratraqueal. La lidocaína se también bien absorbido desde el tracto gastrointestinal, pero poco fármaco intacto puede aparecer en la circulación debido a la biotransformación en el hígado. La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado y los metabolitos y fármaco inalterado se excretan por los riñones. Biotransformación incluye oxidativo N-desalquilación, hidroxilación del anillo, la escisión del enlace amida, y la conjugación. N-desalquilación, una importante vía de biotransformación, se obtienen los metabolitos monoetilglicinaxilidida y glicinaxilidida. Los farmacológicas / toxicológicas acciones de estos metabolitos son similares a, pero menos potente que, los de la lidocaína. Aproximadamente 90 de lidocaína administrada se excreta en forma de metabolitos diferentes, y menos del 10 se excreta sin cambios. El metabolito primario en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2, 6-dimetilanilina. La unión de lidocaína plasma depende de la concentración del fármaco, y la fracción unida disminuye al aumentar la concentración. A concentraciones de 1 a 4 mcg de base libre por ml, 60 a 80 por ciento de la lidocaína es unido a proteínas. La unión es también dependiente de la concentración plasmática de la glicoproteína alfa-I-ácido. Lidocaína atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, presumiblemente por difusión pasiva. Los estudios de metabolismo de lidocaína siguientes inyecciones de bolo intravenoso han demostrado que la vida media de eliminación de este agente es típicamente 1,5 a 2,0 horas. Debido a la rapidez con que se metaboliza lidocaína, cualquier condición que afecta la función hepática puede alterar la cinética de la lidocaína. La vida media puede prolongarse dos o más veces en pacientes con disfunción hepática. La disfunción renal no afecta la cinética de lidocaína, pero puede aumentar la acumulación de metabolitos. Factores tales como la acidosis y el uso de estimulantes y depresores del SNC afectan a los niveles del SNC de lidocaína requeridos para producir efectos sistémicos manifiestos. manifestaciones adversas objetivas se vuelven cada vez más evidente con el aumento de los niveles en plasma venoso por encima del 6 de base libre mcg por ml. En los niveles en sangre rhesus monkey arteriales de 18 a 21 mcg / mL han mostrado ser el umbral para la actividad convulsiva. La lidocaína HCl 2 Jelly está indicado para la prevención y el control del dolor en procedimientos que implican el macho y la uretra femenina, para el tratamiento tópico de la uretritis dolorosa, y como un lubricante anestésico para la intubación endotraqueal (oral y nasal). La lidocaína está contraindicado en pacientes con antecedentes conocidos de hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida oa otros componentes de lidocaína HCl 2 jalea. Exceso en la dosis, o corto intervalos entre las dosis, puede resultar en altos niveles en plasma y los efectos adversos graves. Los pacientes deben ser instruidos para adherirse estrictamente a las pautas de dosificación Y ADMINISTRACIÓN recomendado según se establece en este prospecto. LA GESTIÓN DE reacciones adversas graves pueden requerir el uso de equipo de resucitación, oxígeno y otros MEDICAMENTOS reanimación. La lidocaína HCl 2 Jelly se debe utilizar en la precaución extrema en presencia de sepsis o mucosa con traumatismos graves en la zona de aplicación, ya que bajo estas condiciones existe el potencial para la rápida absorción sistémica. Cuando se utiliza para el cuidado de la lubricación tubo endotraqueal debe tomarse para evitar la introducción del producto en el lumen del tubo. No utilice la jalea para lubricar las stylettes endotraqueales. Si se permite en el lumen interior, la gelatina puede secar en la superficie interior dejando un residuo que tiende a agruparse con la flexión, estrechamiento del lumen. Se han notificado casos raros en los que este residuo ha causado el lumen para ocluir. (Ver también REACCIONES ADVERSAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.) General: La seguridad y eficacia de la lidocaína dependen de la dosis adecuada, la técnica correcta, las precauciones adecuadas, y la preparación para emergencias. (Ver Advertencias y reacciones adversas.) La dosis más baja que da como resultado una anestesia efectiva se debe utilizar para evitar altos niveles de plasma y efectos adversos graves. Dosis repetidas de lidocaína pueden causar incrementos significativos en los niveles en sangre con cada dosis repetida debido a la acumulación lenta del fármaco o sus metabolitos. La tolerancia a los niveles en sangre elevados varía con el estado del paciente. Debilitados, pacientes de edad avanzada, pacientes con enfermedad aguda, y los niños deben recibir dosis reducidas acordes con su edad y condición física. La lidocaína también se debe utilizar con precaución en pacientes con shock grave o bloqueo cardiaco. La lidocaína HCl 2 Jelly debe utilizarse con precaución en pacientes con sensibilidades de drogas conocidas. Los pacientes alérgicos a los derivados del ácido para-aminobenzoico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) no han demostrado sensibilidad cruzada a la lidocaína. Muchos de los medicamentos utilizados durante la realización de la anestesia se consideran posibles agentes para la hipertermia maligna familiar desencadenante. Dado que no se sabe si el tipo amida anestésicos locales pueden provocar esta reacción y puesto que la necesidad de anestesia general complementario no se puede predecir de antemano, se sugiere que un protocolo estándar para la gestión debe estar disponible. Los primeros signos inexplicables de taquicardia, taquipnea, presión arterial lábil, y acidosis metabólica pueden preceder a la elevación de la temperatura. resultado exitoso depende de un diagnóstico precoz, la interrupción inmediata del agente desencadenante sospechoso (s) e institución de tratamiento, incluyendo la terapia de oxígeno, indica las medidas de apoyo y dantroleno (consulte dantroleno sódico intravenoso paquete de inserción antes de usar). Información para los pacientes: Cuando anestésicos tópicos se utilizan en la boca, el paciente debe ser consciente de que la producción de la anestesia tópica puede poner en peligro la deglución y mejorar así el peligro de aspiración. Por esta razón, la comida no debe ser ingerido durante 60 minutos tras el uso de Medicamentos de anestesia local en el área de la boca o la garganta. Esto es particularmente importante en los niños debido a su frecuencia de comer. Entumecimiento de la lengua o la mucosa bucal puede aumentar el riesgo de traumatismo penetrante no intencional. Alimentos o goma de mascar no deben tomarse mientras que el área de la boca o garganta está anestesiado. Carcinogénesis Los estudios a largo plazo en animales no se han realizado estudios para evaluar el potencial carcinogénico de lidocaína. Mutagénesis El potencial mutagénico de lidocaína ha sido probado en el ensayo de mutación inversa de Ames Salmonella, y en el ensayo de aberraciones cromosómicas in vitro en linfocitos humanos y en un ensayo de micronúcleo de ratón in vivo. No había ninguna indicación de ningún efecto mutagénico en estos estudios. Deterioro de la fertilidad El efecto de la lidocaína sobre la fertilidad fue examinado en el modelo de rata. La administración de 30 mg / kg, s. c. (180 mg / m) a la par de acoplamiento no produjo alteraciones en la fertilidad o la capacidad reproductiva general de las ratas. No hay estudios que examinan el efecto de la lidocaína en los parámetros del esperma. No hubo evidencia de la fertilidad alterada. Los estudios de reproducción para la lidocaína se han realizado tanto en ratas y conejos. No hubo evidencia de daño al feto a dosis subcutáneas de hasta 50 mg / kg de lidocaína (300 mg / m sobre una base de área de superficie corporal) en el modelo de rata. En el modelo de conejo, no había evidencia de daño al feto a una dosis de 5 mg / kg, s. c. (60 mg / m en una base de área de superficie corporal). El tratamiento de conejos con 25 mg / kg (300 mg / m) produjo evidencia de toxicidad materna y la evidencia del desarrollo fetal retardado, incluyendo una disminución no significativa en el peso fetal (7) y un aumento de anomalías esqueléticas menores (cráneo y el defecto sternebral , la osificación de las falanges reducida). El efecto de la lidocaína en el desarrollo postnatal se examinó en ratas mediante el tratamiento de las ratas hembras embarazadas día por vía subcutánea a dosis de 2, 10 y 50 mg / kg (12, 60 y 300 mg / m) desde el día 15 del embarazo y hasta 20 días después del parto. No hay signos de efectos adversos se observaron ya sea en presas o en las crías de hasta e incluyendo la dosis de 10 mg / kg (60 mg / m) sin embargo, el número de crías supervivientes se redujo a 50 mg / kg (300 mg / m ), tanto en el nacimiento y la duración de periodo de lactancia, el efecto más probable sea secundario a la toxicidad materna. Ningún otro efecto sobre el tamaño de camada, peso de la camada, anormalidades en las crías y desarrollo físico de los cachorros fueron vistos en este estudio. Un segundo estudio examinó los efectos de la lidocaína sobre el desarrollo postnatal en la rata que incluyó la evaluación de los cachorros desde el destete hasta la madurez sexual. Las ratas se trataron durante 8 meses con 10 o 30 mg / kg, s. c. lidocaína (60 mg / m y 180 mg / m en una base de área de superficie corporal, respectivamente). Este período de tiempo abarcado 3 periodos de apareamiento. No hubo evidencia de desarrollo post-natal alterada en cualquier descendiente sin embargo, ambas dosis de lidocaína redujo significativamente el número promedio de crías por camada sobreviviente hasta el destete de las crías de la primera época de apareamiento 2. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Trabajo y entrega: La lidocaína no está contraindicado en el parto. En caso de lidocaína HCl 2 Jelly usarse concomitantemente con otros productos que contienen lidocaína, la dosis total aportado por todas las formulaciones se debe mantener en mente. Lactancia: La lidocaína se excreta en la leche humana. La importancia clínica de esta observación es desconocido. Se debe tener precaución cuando se administra lidocaína a una mujer lactante. Uso pediátrico: Aunque, no se han establecido la seguridad y eficacia de lidocaína al 2 jalea en pacientes pediátricos, un estudio de 19 recién nacidos prematuros (edad gestacional